Эглонил влияние на вес

Содержание
  1. Эглонил (в гастроэнтерологии)
  2. Увеличение веса
  3. Эглонил : инструкция по применению
  4. Состав
  5. Описание
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакокинетика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Беременность и период лактации
  11. Способ применения и дозы
  12. Побочное действие
  13. Передозировка
  14. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  15. Особенности применения
  16. Меры предосторожности
  17. Эглонил (Сульпирид, Бетамакс, Просульпин)
  18. Эглонил (Сульпирид, Бетамакс, Просульпин)
  19. Клинико-фармакологическая группа
  20. Фармакологическое действие
  21. Фармакокинетика
  22. Противопоказания
  23. Дозировка
  24. Побочные действия
  25. Передозировка
  26. Лекарственное взаимодействие
  27. Особые указания
  28. Беременность и лактация
  29. Применение в детском возрасте
  30. При нарушениях функции почек
  31. При нарушениях функции печени
  32. Применение в пожилом возрасте
  33. Условия отпуска из аптек
  34. Условия и сроки хранения

Эглонил (в гастроэнтерологии)

eglonil enl 01Эглонил (англ. Eglonil) — нейролептик, блокатор дофаминовых рецепторов, применяемый в гастроэнтерологии в качестве прокинетика.

Лекарственные формы и состав Эглонила
Показания к применению Эглонила
Способ применения Эглонила и дозы при лечении органов пищеварения

При лечении гастроэнтерологических заболеваний Эглонил применяется только в составе комплексной терапии.

Эглонил при лечении ГЭРБ. Одной из основных причин, приводящих к учащению спонтанных расслаблений нижнего пищеводного сфинктера является повышение уровня невротизации у больных, страдающих ГЭРБ, актуальным является тестирование с целью оценки личностного профиля и коррекции выявленных нарушений. Для оценки личностного профиля у пациентов с выявленными при рН-метрии патологическими гастроэзофагеальными рефлюксами проводится психологическое тестирование, на основе которого выявляется зависимость характера и степени выраженности гастроэзофагеальных рефлюксов от индивидуальных особенностей личности и, наряду со стандартной терапией пациентам с депрессивным типом личности назначается Эглонил 50 мг 3 раза в день, что улучшает прогноз заболевания (Маев И.В. и др.).
eglonil amp 01
При наличии психоформных расстройств в виде тревоги, страха, раздражительности, маскированной и явной депрессии, при ГЭРБ широко применяется эглонил по 50 мг 2-3 раза в день в течение 3-4-х недель. Эглонил является нетипичным аналептиком, обладает прокинетическим действием на моторику пищевода желудка и кишечника за счет блокады дофаминэргических рецепторов, чем объясняется его антиэметический эффект. Кроме того, эглонил владеет аксиолитическим (противотревожным) и антидепрессивным действием (Дегтярёва И.И.).

Эгонил при терапии дуоденостаза в сочетании с гипомоторной дискинезией желчного пузыря. При компенсированном и субкомпенсированном дуоденостазе назначаются прокинетики метоклопрамид или домперидон, в дополнении к которым возможно, особенно при наличии депрессивных состояний, применение Эглонила по 50 мг 2-3 раза в день или 2 мл 5 % раствора внутримышечно 1-2 раза в день (Маев И.В., Самсонов А.А.).

При терапии язвенной болезни с явлениями вегетоневроза у детей хороший эффект даёт Эглонил по 0,005 мг на кг веса ребёнка в 2 приема, утром и днем (Шабалов Н.П.).

Сравнение Эглонила с другими препаратами в отношении влияния на электрическую активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта

С использованием гастроэнтеромонитора «Гастроскан-ГЭМ» было проведено сравнительное исследование влияния Эглонила, «классического» прокинетика Мотилиума и миотропного спазмолитика Дюспаталина на электрическую активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Полученные данные приведены в таблице ниже:

Групповая принадлежность Pi/Ps Kritm Ai/As Pi/Pi+1 желудок ДПК желудок ДПК желудок ДПК желудок/ДПК Эглонил нейролептик пад пад пад пад пад пад нет Мотилиум прокинетик рост пад рост рост рост рост норма Дюспаталин миотропный спазмолитик пад пад нет нет нет нет нет

Сокращения: рост — показатель периферической электрогастрографии растёт после приёма препарата, пад — уменьшается, нет — препарат на показатель не влияет, норма — приём препарата нормализует показатель. О показателях электрической активности — показателях периферической электрогастрографии Pi/Ps, Kritm, Ai/As и Pi/Pi+1 см. «Электрогастроэнтерография: исследование электрической активности желудка и кишечника». ДПК — двенадцатиперстная кишка.

Эглонил снижает электрическую активность Pi/Ps, ритмичность Kritm и амплитуду сокращений Ai/As как желудка, так и двенадцатиперстной кишки. Прокинетик Мотилиум повышает электрическую активность Pi/Ps желудка и снижает электрическую активность двенадцатиперстной кишки, повышает ритмичность Kritm сокращений верхних отделов ЖКТ и нормализует координацию сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки Pi/Pi+1. Миотропный спазмолитик Дюспатолин снижает электрическую активность желудка и двенадцатиперстной кишки Pi/Ps и не влияет на ритмичность Kritm и координацию сокращений Pi/Pi+1 верхних отделов ЖКТ (Смирнова Г.О.).

Эглонил, как и другие прокинетики, оказывают преимущественно стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. В частности, повышает тонус и сократительную активность желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает антродуоденальную координацию, ускоряет эвакуацию желудочного содержимого и тонкокишечный транзит (Авдеев В.Г.):

avd01 2
Рис. Влияние Эглонила на моторную функцию ДПК (Авдеев В.Г.)
а — моторика натощак, б — моторика после введения эглонила; 1 — манометрия в верхнегоризонтальной части ДПК; 2 — рН-метрия в верхнегоризонтальной части ДПК;
3 — рН-метрия в дистальной части ДПК.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ различными прокинетиками, включая Эглонил.

Общая информация

По фармакологическому указателю Эглонил относится к группе «Нейролептики». По АТХ Эглонил входит в группу «N05A Антипсихотические препараты» и имеет код «N05AL01 Сульпирид».

Эглонил отпускается из аптек по рецепту.

Другие препараты с действующим веществом сульпирид

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом сульпирид: Бетамакс, Веро-Сульпирид, Просульпин, Сульпирид, Сульпирид Белупо, Эглек.

В США, Канаде и Австралии сульпирид не допущен к применению. Во многих странах Европейского союза, Латинской Америки и Юго-Восточной Азии продаётся под торговым наименованием Dogmatil. В Великобритании — Dolmatil, Sulpiride и Sulpor. В Японии — Abilit, Betamac T, Dogmatyl, Keityl, Margenol, Miradol, Pyrikappl, Skanozen, Sulpiride Choseido, Sulpiride Kyowa Yakuhin, Sulpiride Taisho, Sulpiride Taiyo, Sulpiride Towa Yakuhin, Youmathyle, а также под многими другими торговыми наименованиями в различных странах мира.

У Эглонила имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Источник

Увеличение веса

Многочисленные исследования свидетельствуют, что психотропные препараты, включая современные атипичные антипсихотики, могут приводить к увеличению массы тела, при этом опосредованно нарушать метаболизм глюкозы и способствовать развитию диабета. Повышение массы тела также ассоциировано с гипертензией, ишемической болезнью сердца, инсультом, варикозным расширением вен и некоторыми другими соматическими заболеваниями.

Лишь отдельные авторы полагают, что избыточная масса тела реже встречается у больных шизофренией, чем у других людей.

Медикаменты с седативным эффектом, ограничивающим физическую активность больных, могут замедлять метаболизм веществ, что также способствует увеличению веса пациента.

Механизмы увеличения массы тела на фоне приема антипсихотиков:

Замечено, что больные шизофренией предпочитают сладкую пищу, пьют большое количество высококалорийных напитков (кола и спрайт), больше едят, получая при этом определенное удовольствие от приема пищи.

Многие психотропные препараты также обладают антихолинергическим эффектом, редуцирующим процессы метаболизма. Они задерживают выделение жидкости из организма, способствуя нарушениям со стороны эндокринной системы (увеличение пролактина, изменение секреции кортизола, инсулина и др.), что также увеличивает вес больных.

В развитии ожирения, возникающего на фоне приема некоторых атипичных антипсихотиков, важное значение имеет гормон — пептид лептин, который продуцируется адипоцитами в количестве, прямо пропорционально количеству жира, находящегося в клетках организма.

Лептин играет важную роль в регуляции массы тела, влияет на аппетит, блокируя лептиновые рецепторы в центре насыщения гипоталамуса пропорциональном массе жировой ткани. Он стимулирует последовательность реакций, регулирующих аппетит, метаболизм, расход энергии и удовлетворение от приема пищи.

Периферическое влияние лептина выражается в подавлении внутриклеточного метаболизма липидов. Прием лептина снижает аппетит и тем самым приводит к уменьшению массы тела. Тем не менее ожирение часто сопровождается повышением уровня лептина в крови и, вероятно, снижением чувствительности к этому гормону рецепторов гипоталамуса, что в свою очередь приводит к усилению аппетита и увеличению массы тела.

Повышенный уровень лептина крови также оказывает влияние на тканевую инсулинорезистентность. Общеизвестна связь последней с развитием ожирения. Инсулин стимулирует секрецию лептина адипоцитами. Отмечено влияние лептина, как стимулирующее, так и ингибирующее в отношении инсулина, на функцию бета-клеток поджелудочной железы

Увеличение веса в результате приема антипсихотиков достаточно вариабельно и определяется особенностями индивида. Иными словами, не все больные шизофренией, получающие даже такие антипсихотики, как оланзапин и клозапин, демонстрируют увеличение массы тела. В настоящее время многие специалисты объясняют этот феномен генетической вариацией фармакодинамических факторов. Имеется достаточно данных, подтверждающих эту точку зрения, а также влияние генетических факторов на пищевое поведение. Некоторые исследователи обнаружили взаимосвязь между однонуклеотидным полиморфизмом — 759С/T и увеличением массы тела на 6 и 10 недели госпитализации пациентов с первым психотическим эпизодом, принимавшим такие антиписхотики, как клозапин и рисперидон. Другие авторы определили, что у больных без аллеля — 759Т имеет место более высокий риск увеличения веса в течение курса терапии оланзапина, чем у пациентов с аллелем — 759Т. При этом индивиды без аллеля — 759Т рецептора 5НТ2С набирали вес в значительно большей степени, чем индивиды с аллелем Т. Таким образом, оказалось, что у носителей Т-аллеля ниже риск увеличения веса, чем у индивидов без этого аллеля. Исследование полиморфизмов участков промоторов в серотониновом рецепторе 5НТ2С и генах лептина на предмет наличия связи с увеличением веса в результате приема антипсихотиков показало, что больные, склонные к увеличению веса, имели полиморфизм рецептора 5НТ2С — 759C/T и полиморфизм лептина — 2548А/G. Полиморфизм лептина — 2548 не коррелировал с кратковременным увеличением веса, но существенно коррелировал с этим показателем спустя 9 месяцев терапии антипсихотиками. В то же время вариации генов Н1- и Н2-рецепторов не были связаны с увеличением веса пациентов, получавших в течение 5 недель клозапин.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, нортриптилин) достоверно увеличивают вес. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), за исключением пароксетина, нейтральны по отношению к увеличению массы тела, миртазапин, напротив, увеличивает массу тела. Достаточно высоким потенциалом в плане увеличения веса обладают нормотимики вальпроат и литий. Среди классических антипсихотиков тиоридазин в наибольшей степени увеличивает вес, уменьшение массы тела зарегистрировано у пимозида.

Обычно прибавка в весе наблюдается в первые месяцы терапии и в последующем ее темп заметно уменьшается в своей выраженности. Стигма шизофрении при этом отягощается стигмой ожирения, что существенно отражается на социальном статусе и уровне комплайенса пациента с медицинским персоналом.

Прибавка в весе к неделе терапии является предиктором увеличения веса в целом.

Общий уровень липопротеидов высокой и низкой плотности практически мало отличается при приеме различных антипсихотиков. При приеме классических нейролептиков средний уровень триглицеридов соответствует 1,8 ммоль/л.

В регуляции приема пищи важное значение имеют центральные норэпинефриновые и дофаминовые нейронные сети.

Вероятно, увеличение веса в процессе терапии некоторыми атипичными антипсихотиками (оланзапин) зависит от многих факторов и включает в себя влияние на гистаминовые (Н1), серотониновые рецепторы (5НТ2А, 5HT2С), а также альфа-адренергические рецепторы (альфа 1 и альфа2), мускариновые М3-рецепторы и изменение уровня лептинов плазмы.

Отметим, что сульпирид (селективный блокатор D2/D3-рецепторов), заметно увеличивающий массу тела больных шизофренией не оказывает влияния на гистаминовые рецепторы (Н1).

Среди атипичных антипсихотиков терапия клозапином чаще всего сопровождается повышением уровня триглицеридов и не влияет на уровень холестерола.

Сравнительные исследования влияния атипичных антипсихотиков на показатели липидного обмена у больных шизофренией, свидетельствуют о том, что пациенты, которых лечили оланзапином, демонстрируют более высокий уровень триглицеридов (средний уровень-2,3 ммоль/л), чем те больные, которые получали рисперидон (средний уровень-1,7 ммоль/л) и зипразидон.

Несмотря на незначительное количество публикаций, посвященных влиянию кветиапина и зотепина на обмен липидов, можно предполагать, что из-за структурного сходства последних с клозапином и оланзапином возможно влияние этих препаратов на уровень липидов.

У пациентов, получающих клозапин и оланзапин, наблюдается повышение уровня лептина в сыворотке крови, при этом, как отмечалось выше лептин белых адипоцитов регулирует секрецию инсулина и энергетический обмен, воздействуя на специфические рецепторы (OB-R) гипоталамуса, жировых клеток и скелетных мышц.

В отношении амисульпирида и арипипразола в литературе нет сведений, касающихся их влияния на обмен липидов.

К группе риска увеличения веса относятся женщины, лица, склонные к нарциссизму, и пациенты, имеющие наследственную отягощенность ожирением.

Увеличение веса пациента во время терапии психотропными препаратами затрудняет сотрудничество с врачом и является, особенно у женщин, одной из основных причин прекращения приема препарата.

К сожалению, в настоящее время почти 60% больных шизофренией с признаками дислипедемии не получают необходимой для них терапии, направленной на коррекцию метаболических нарушений.

При обнаружении увеличения веса, развившегося вследствие приема антипсихотиков с пациентом и его родственниками должна быть проведена специально разработанная для конкретного случая психообразовательная программа. Обычно продолжительность подобной программы, включающей в себя сведения об особенностях действия антипсихотиков и здоровом образе жизни, составляет несколько недель.

Строгая диета, включающая в себя ограничение высококалорийной пищи, и физические упражнения уменьшают выраженность развития ожирения, возникающего на фоне приема психотропных средств.

Cущественное повышение массы тела при приеме атипичных антипсихотиков (оланзапин, кветиапин, рисперидон) обычно наблюдается в случаев к неделе терапии, у 40% больных — через 3,5 года.

Пациенты, принимающие клозапин, в течение 10 недель в среднем увеличивают свой вес на 4,5 кг (Allison D. с соавт., 1999), за год увеличение веса достигает от 5,7 до 8,0 кг (Lamberti Y. et al., 1992). До 94% больных, принимающих оланзапин, также увеличивают вес (Gupta S. et al., 1999). Пациенты, использующие оланзапин в течение 10 недель увеличивают свой вес на
4, 15 кг (Allison D. с соавт., 1999), за год в среднем на 12 кг (Beasley C., 1997).

Рисперидон вызывает умеренную или минимальную прибавку в весе (за 10 недель — 2,1 кг (Allison D. et al., 1999), за один год пациенты набирают вес в среднем на 1,7 кг) (Sachs G. 1999).

Для кветиапина средняя прибавка в весе в течение нескольких месяцев терапии составляет от 1,0 до 4,0 кг (Borison R. et al., 1996). Если на фоне приема респиридона увеличение веса особенно заметно в первые полтора года использования препарата, то влияние кветиапина на этот показатель сохраняется до двух лет.

Зипрасидон вызывает наименьшую прибавку в весе (Allison D. et al., 1999). ПО данным некоторых исследователей, почти аналогичное увеличение веса наблюдается на фоне приема амисульпирида.

Изменение веса при приеме антипсихотиков представлено в таблице 42.

Таблица 42. Изменение веса при приеме антипсихотиков

Препараты

Среднеожидаемое увеличение веса после одного года приема
антипсихотика (кг)

Источник

Эглонил : инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При внутримыюечном введении 100 мг препарата максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.

При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенньж для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольиіие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы вьщеляется с мочой в неизмененном виде.
Сульпирид выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полньйі клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов.

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Беременность
Психическое здоровье матери желателъно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективньт дозах на протяжении всей беременности.
Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не вьювил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида.
Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренньт случаях, могут вызвать
у матери гипотензию.
Использование сульпирида может быть рассмотрено на любом сроке беременности. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотическими препаратами (в том числе Эглонил) в течение третьего триместра беременности, подвержены риску побочны х эффектов, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, которьте могут варьироваться по интенсивности и продолжительности после рождения. Бьши зарегистрированы следующие реакции: возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и трудности кормления. Поэтому новорожденные должны подвергаться тщательному мониторингу.
Грудное вскармливанне
Поскольку препарат проникает в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• нейролептики, способные вызывать “torsade de pointes”, тоже не рекомеядуются, но не противопоказаны в комбинации с другими средствами, способньши вызьюать желудочковую тахикардию «torsades de pointes».

Риск психоневрологических признаков, вызывающих злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Необходим регулярный клинический и лабораторньйі мониторинг, особенно в начале совместного приема.

Повышенный риск желудояковых аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется
клинический мониторинг и контроль ЭКГ на протяжении совместного приема.
Сукральфат
Снижение желудочно-кишечной абсорбции сульпирида.
Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если возможно).

Особенности применения

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидратация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала QT. сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например “torsade de pointes”, более выражено при наличие брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клинииеская ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.
— гипокалиемия,
— врожденное удлинение интервала QT,
-одновременное лечение препаратом, способные вызывать выраженную брадикардию (менее
55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение

пациентов с факторами риска тромбоэмболии (см. раздел «Побочное действие»).

Меры предосторожности

Больным с диабетом или факторами риска диабета, начавшим лечение сульпирмдом, необходимо проводить соответствуюгдий мониторинг глюкозы в крови.
Кроме исключительньж случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больньгх с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Мониторинг лечения сульпиридом должен быть усилен:
у больных эпилепсией, так как судорожный пopoг может быть понижен; бьши зарегистрированы случаи судорожных припадков у больных, лечившихся сульпиридом (см. Побочное действие). Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе во время лечения сульпиридом должны находиться под тщательным наблюдением;
при лечении пожильж пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидны м эффектам.
Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при использовании антипсихотических средств, в том числе Эглонила. Необъяснимые инфекции или необъяснимый жар могут быть признаками лейкопении, сразу необходимо сделать анализ

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Внимание больньtх, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата (см. Побочное действие).

Источник

Эглонил (Сульпирид, Бетамакс, Просульпин)

Эглонил (Сульпирид, Бетамакс, Просульпин)

8aiu0h5jvqeg6ez0v3kugwrn53m9va97

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата Cmax сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый Vd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч.

Противопоказания

— пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

— острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;

— аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);

— детский возраст до 6 лет (для капсул);

— в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);

— повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Дозировка

Раствор для внутримышечного введения

При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:

КК (мл/мин) Доза Сульпирида по сравнению со стандартной (%) Увеличение интервала между приемами Сульпирида
30-60 мл/мин 70 1.5 раза
10-30 мл/мин 50 2 раза
менее 10 мл/мин 30 3 раза

Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома » torsade depointes».

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Лекарственное взаимодействие

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например «torsade de pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,

— врожденное удлинение интервала QT,

— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;

— при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения); детский возраст до 6 лет (для капсул).

При нарушениях функции почек

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2дозы для взрослых.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Источник

Комфорт